“Studi in vitro condotti fino ad oggi mostrano che il candidato clinico PF-07321332 è un potente inibitore della proteasi con una potente attività antivirale contro SARS-CoV-2. Questo è il primo inibitore della proteasi sperimentale specifico per il coronavirus somministrato per via orale a essere valutato negli studi clinici e segue l‘inibitore della proteasi sperimentale somministrato per via endovenosa di Pfizer, che è attualmente in fase di valutazione in uno studio multidose di fase 1b su partecipanti a studi clinici ospedalizzati con COVID-19″ – si legge in un comunicato di Pfizer. Un primo passo per la produzione di un farmaco alternativo al vaccino:
Nel mese di aprile 2021, la società ha annunciato lo sviluppo del rivoluzionario farmaco orale a dosi multiple crescenti dopo aver completato il dosaggio di singole dosi crescenti in uno studio di Fase 1 su adulti sani per valutare la sicurezza e la tollerabilità di un nuovo farmaco antivirale orale sperimentale per SARS-CoV-2, il virus che causa COVID-19. Questa sperimentazione di fase 1 è stata condotta negli Stati Uniti. Il candidato clinico antivirale orale PF-07321332, un inibitore della proteasi SARS-CoV2-3CL, ha dimostrato una potente attività antivirale in vitro contro SARS-CoV-2, nonché attività contro altri coronavirus, suggerendo un potenziale utilizzo nel trattamento di COVID-19 e potenziale utilizzo per affrontare future minacce di coronavirus.
“Affrontare la pandemia COVID-19 richiede sia la prevenzione tramite vaccino che un trattamento mirato per coloro che contraggono il virus. Dato il modo in cui SARS-CoV-2 sta mutando e il continuo impatto globale di COVID-19, sembra probabile che sarà fondamentale avere accesso alle opzioni terapeutiche sia ora che oltre la pandemia “, ha detto Mikael Dolsten, MD, PhD ., Direttore Scientifico e Presidente, Worldwide Research, Development and Medical di Pfizer. “Abbiamo progettato PF-07321332 come una potenziale terapia orale che potrebbe essere prescritta al primo segno di infezione, senza richiedere che i pazienti siano ospedalizzati o in terapia intensiva. Allo stesso tempo, il candidato antivirale per via endovenosa di Pfizer è una potenziale nuova opzione di trattamento per i pazienti ospedalizzati. Insieme, Gli inibitori della proteasi si legano a un enzima virale (chiamato proteasi), impedendo al virus di replicarsi nella cellula. Gli inibitori della proteasi sono stati efficaci nel trattamento di altri patogeni virali come l’HIV e il virus dell’epatite C, sia da soli che in combinazione con altri antivirali. Le terapie attualmente commercializzate che prendono di mira le proteasi virali non sono generalmente associate a tossicità e come tale, questa classe di molecole può potenzialmente fornire trattamenti ben tollerati contro COVID-19. Lo studio di Fase 1 è uno studio randomizzato, in doppio cieco, sponsor-open, controllato con placebo, a dose singola e multipla, in adulti sani, che valuta la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica di PF-07321332″ – si legge nel comunicato della società.
L’inizio di questo studio è supportato da studi preclinici che hanno dimostrato l’attività antivirale di questo potenziale terapeutico SARS-CoV-2 di prima classe progettato specificamente per inibire la replicazione del virus SARS-CoV2. La struttura di PF-07321332, insieme ai dati preclinici, sarà condivisa in una sessione COVID-19 del meeting Spring American Chemical Society il 6 aprile. Pfizer sta anche studiando un inibitore della proteasi sperimentale somministrato per via endovenosa, PF-07304814, che è attualmente in uno studio multidose di fase 1b in partecipanti a studi clinici ospedalizzati con COVID-19.
