Scienziati russi, in collaborazione con colleghi stranieri, hanno sintetizzato sostanze in grado di sopprimere l’attività di un enzima speciale, la telomerasi, nelle cellule tumorali. La telomerasi non permette alle cellule maligne di morire, rendendole praticamente immortali. Disabilitare questo meccanismo aiuterà a curare il cancro, affermano gli autori del lavoro. Gli scienziati non escludono che in futuro i composti ottenuti possano diventare la base per nuovi tipi di farmaci antitumorali. Scienziati dell’Istituto di ricerca di chimica biomedica (IBMC) dal nome. V.N. Orekhovich, Peoples’ Friendship University of Russia e Tanta University (Egitto) hanno creato una linea di composti in grado di sopprimere la riproduzione delle cellule tumorali. I farmaci bloccano la produzione dell’enzima responsabile della divisione cellulare, la telomerasi. Lo riferisce a RT il servizio stampa del ministero dell’Istruzione e della scienza. I risultati del lavoro sono stati pubblicati sulla rivista Pharmaceuticals:
Normalmente, le estremità del DNA (telomeri) si accorciano con ogni divisione cellulare mentre si avvicina alla morte programmata. L’arresto di questo meccanismo rende la cellula praticamente “immortale” – questo accade nelle cellule staminali e tumorali. L’accorciamento dei telomeri e la morte cellulare in questi casi sono prevenuti da uno speciale enzima: la telomerasi. Secondo gli autori del lavoro, nell’85-95% dei tumori maligni vi è una maggiore attività della telomerasi. La soppressione dell’attività di questo enzima nei tessuti tumorali può avere un effetto antitumorale. I farmaci che agiscono secondo questo principio saranno in grado di avere un effetto terapeutico contro quasi tutti i tipi di cancro, affermano gli scienziati. Tali composti sono già noti alla scienza: in precedenza era stata trovata una sostanza: un inibitore della telomerasi BIBR1532. Tuttavia, era difficile utilizzarlo per scopi medicinali, poiché le molecole BIBR1532 non penetrano bene nelle cellule tumorali.
Gli scienziati sono riusciti a risolvere questo problema sintetizzando 30 diverse molecole in grado di inibire l’attività della telomerasi. Nel loro lavoro, i ricercatori si sono basati sulle caratteristiche strutturali di BIBR1532 e hanno utilizzato componenti ampiamente disponibili e poco costosi. Ciò renderà facile la produzione di massa di un farmaco a prezzi accessibili in futuro, osservano gli autori. Sulla base dei risultati degli studi, sono state selezionate tre sostanze tra tutti i composti ottenuti:
hanno mostrato la massima attività in relazione alla telomerasi. Test su cellule tumorali vive hanno dimostrato che tutte e tre le molecole sono in grado di attraversare facilmente la membrana cellulare e inibire la telomerasi all’interno della cellula. Tuttavia, una sostanza ha ancora mostrato la massima efficacia: i suoi scienziati hanno inoltre testato la tossicità per le cellule normali. Si è scoperto che la sostanza non danneggia i tessuti sani. Pertanto, può diventare la base per un futuro farmaco antitumorale, affermano gli esperti. Ora i composti ottenuti sono nella fase della ricerca scientifica.
“Come qualsiasi farmaco chemioterapico, i nostri composti hanno effetti collaterali sulle cellule normali. Siamo più preoccupati per le cellule staminali e immunitarie, che normalmente richiedono la telomerasi per funzionare. Tuttavia, le cellule normali hanno telomeri molto più lunghi delle cellule tumorali e l’inibizione della telomerasi influenzerà prevalentemente le cellule tumorali. Certo, in ogni caso sono necessarie ulteriori ricerche ”, ha spiegato in un commento di RT un dottore in scienze biologiche, capo del laboratorio di biotecnologie mediche presso V.N. Orekhovich Dmitry Zhdanov. (Fonte: Rt).
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